奧希替尼是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制劑，可同時(shí)抑制EGFR敏感突變和EGFR-T790M耐藥突變，與第一代和第二代EGFR-TKIs相比，其穿透血腦屏障的能力更強(qiáng)，對(duì)合并中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的患者具有很好的療效。

奧希替尼于2017年3月在中國(guó)首次獲批用于往經(jīng)表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測(cè)確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者。2019年9月3日，甲磺酸奧希替尼片獲批用于一線治療EGFR突變陽(yáng)性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。2018年10月，奧希替尼通過醫(yī)保談判成功進(jìn)入醫(yī)保乙類藥品目錄， 作為晚期非小細(xì)胞肺癌的二線療法使用，醫(yī)保支付標(biāo)準(zhǔn)為510元（80mg/片)、 300元（40mg/片），降幅達(dá)70%，在中國(guó)銷量也顯著增加。

奧希替尼在美國(guó)、歐盟、日本陸續(xù)獲批新適應(yīng)癥并被推薦為一線標(biāo)準(zhǔn)治療方案后，銷售表現(xiàn)強(qiáng)勁，2018全年銷售收入達(dá)到18.6億美元，占阿斯利康腫瘤業(yè)務(wù)收入的約31%，2019年更是升至31.89億美元，中國(guó)市場(chǎng)業(yè)績(jī)也在逐步攀升。

ESMO2020大會(huì)上公布的III期ADAURA研究數(shù)據(jù)顯示，奧希替尼在對(duì)接受過完全腫瘤切除術(shù)的早期（IB、II和IIIA期）EGFRm NSCLC患者的輔助治療中，可帶來(lái)具有臨床意義的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）無(wú)病生存期（DFS）改善。奧希替尼輔助治療組較安慰劑組有更少患者出現(xiàn)了復(fù)發(fā)或死亡 （11% vs. 46%）。在已出現(xiàn)疾病復(fù)發(fā)的患者中，奧希替尼組中有38%的患者出現(xiàn)了轉(zhuǎn)移性復(fù)發(fā)，而安慰劑組為61%。奧希替尼可顯著降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)復(fù)發(fā)或死亡風(fēng)險(xiǎn)82%（HR 0.18）。兩組均未達(dá)到中位中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)病生存期 （CNS DFS）。

此外，一項(xiàng)事后分析提示，在既往未出現(xiàn)其他部位復(fù)發(fā)的患者中，接受奧希替尼治療的患者18個(gè)月時(shí)出現(xiàn)腦部疾病復(fù)發(fā)的估算幾率低于1%，而安慰劑組為9%。主要研究終點(diǎn)-II期和IIIA期患者的無(wú)病生存期，奧希替尼輔助治療降低了83%疾病復(fù)發(fā)或死亡的風(fēng)險(xiǎn)（HR 0.17）。