利奈唑胺，作為首個惡唑烷酮類抗菌藥，自 2000 年經(jīng) FDA 批準上市至今，仍是抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）感染領域的重要品種?；谄洫毺氐淖饔脵C制，即使在國內(nèi)「限抗」「限輸」的政策中其銷售額仍然連年上漲。
自利奈唑胺上市以來，鮮有競爭對手，十余年后才有首個同類新藥上市。今年，盟科醫(yī)藥研發(fā)的國產(chǎn)首個惡唑烷酮類 1 類新藥報上市，并基于其突出臨床優(yōu)勢而被納入優(yōu)先審評審批中，上市后將與利奈唑胺同臺競爭。
本文將對利奈唑胺的臨床機制、國內(nèi)外市場、仿制藥競爭形勢以及相關品種研發(fā)進展進行介紹，以供參考。
獨特機制，不易交叉耐藥
利奈唑胺于 2000 年經(jīng)美國 FDA 批準上市，是輝瑞子公司 Pharmacia 研發(fā)的惡唑烷酮類抗菌藥，商品名為 Zyvox，用于治療革蘭陽性 (G+) 球菌引起的感染性疾病，包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）感染以及耐萬古霉素腸球菌（VRE）感染等，其劑型包括注射劑、片劑以及干混懸劑。
該藥是一種細菌蛋白質合成抑制劑，作用靶點為 G+菌的 50S 核糖體亞基，通過抑制 mRNA 與核糖體的連接以阻止 70S 起始復合物的形成，從而在翻譯的早期階段抑制細菌蛋白質合成。由于其機制并非通過影響肽基轉移酶活性，因此不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導細菌耐藥性的產(chǎn)生。
利奈唑胺和萬古霉素、替拉考寧并成為抗 MRSA 感染的「三劍客」，其對 MRSA 感染性疾病的療效與臨床廣泛使用的一線藥萬古霉素相當，且可應用于耐萬古霉素腸球菌感染和結核分支桿菌感染。不良反應主要為骨髓移植作用，導致患者血小板降低，因此臨床使用時需要密切監(jiān)控患者相關指標的變化。
