（資料來源：NMPA）

帕利哌酮緩釋片原研為美國強生，為第二代抗精神病藥，2006年12月20日獲FDA批準上市，商品名：INVEGA。2008年，該藥獲NMPA批準用于治療成人精神分裂癥，商品名：芮達。2017年10月，該藥獲NMPA批準，用于青少年（12-17歲，體重≥29kg）精神分裂癥患者的治療。帕利哌酮緩釋片是自CDE《成人用藥數(shù)據(jù)外推在兒科人群藥物臨床試驗及相關信息使用的技術指導原則》發(fā)布以來，第一款經此流程獲批用于青少年患者的藥物。

帕利哌酮又名帕潘立酮、9－羥基利培酮，是利培酮的主要代謝產物，帕利哌酮是一種新型非典型抗精神病藥，屬苯并異噁唑的衍生物，是利培酮在肝 臟內的活性代謝產物9-羥利培酮，治療首發(fā)精神分裂癥患者起效較快、療效較好、錐體外系反應較少、安全性較高、患者依從性較好，能改善患者的認知功能和整體社會功能，對于精神分裂癥陰性癥狀和陽性癥狀均有顯著療效。其治療窗為20~60ng/mL。

與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2受體和5-羥色胺2受體拮抗的聯(lián)合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。

值得一提的是，帕利哌酮是在強生另一抗精神病藥并利培酮的一次又一次的改造升級中得來的，利培酮也由強生研發(fā)，口服片劑于1993年12月在美國獲批上市，商品名Risperidal。此后，強生與EDT公司合作，利用納米晶體技術開發(fā)了棕櫚酸帕利哌酮注射劑，于2009年在美國推出每月一次的Invega Sustenn，2015年在美國推出三月一次的Invega Trinza。2012-2016年，帕利哌酮緩釋片的銷售額分別為5.5、5.8、6.4、5.7、3.1億美元，2017年開始，強生年報中不再單列銷售額，而是將帕利哌酮緩釋片以及棕櫚酸帕利哌酮注射劑等的銷售額合并。2019年為33.3億美元，同比增長13.7%。

豪森、石藥兩家按4類仿制藥申報

目前國內帕利哌酮緩釋片僅有進口原研產品，尚未有仿制藥獲批。2019年3月19日，豪森帕利哌酮緩釋片的上市申請（受理號：CYHS1900200、201）獲得CDE承辦，2019年12月3日，石藥帕利哌酮緩釋片的上市申請（受理號：CYHS1900808、809）也獲得CDE承辦。申報上市時間上相差半年左右。

（資料來源：CDE）

值得一提的是，石藥的帕利哌酮緩釋片于今年1月被納入優(yōu)先審評名單，而豪森的沒有，這一消息讓誰拿下首仿充滿未知數(shù)，不過最終結果大概率是豪森搶先了。

（資料來源：CDE）

此外，國內還有科倫藥業(yè)、連云港宏創(chuàng)藥業(yè)、齊魯制藥、京新藥業(yè)等企業(yè)的帕利哌酮緩釋片已經獲批臨床。