瑞戈非尼是一種新型口服多激酶抑制劑，是拜耳公司繼索拉菲尼以后開發(fā)的新一代口服多靶點酪氨酸激酶抑制劑。瑞戈非尼除了能夠抑制 KIT 和 PDGFRA 激酶靶點以外，還能作用于 RET、BRAF、RAF1、VEGFR、FGFR、PDGFRP 等靶點。瑞戈非尼能夠阻斷促進腫瘤生長的多種酶，通過作用于腫瘤細胞、內皮細胞和外周細胞的多個激酶抑制腫瘤形成、血管新生和腫瘤微環(huán)境形成。

2012 年 9 月 27 日，FDA 批準其用于治療既往接受過或以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療、抗 VEGF 治療，以及抗 EGFR 治療（如果 KRAS 野生型）的轉移性結直腸癌（CRC）患者。

2013 年 2 月 25 日，FDA 批準其用于先前接受過伊馬替尼和舒尼替尼治療的局部晚期，不能手術切除或轉移性胃腸道間質瘤（GIST）患者。

2017 年 4 月 28 日，FDA 批準其用于既往使用過 Nexavar®（索拉非尼）治療的肝細胞癌（HCC）患者的二線治療。

2013 年 3 月 24，原 CFDA 批準其上市，用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，抗 EGFR 治療（RAS 野生型）的轉移性結直腸癌（mCRC) 患者，以及既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術切除的或轉移性的胃腸道間質瘤（GIST）患者。

2017 年 5 月，原 CFDA 已批準其用于治療轉移性結直腸癌（mCRC）和胃腸道間質瘤（GIST）。

2017 年，12 月 12 日，原 CFDA 已批準其用于治療肝癌。

根據 Insight 數據庫顯示，瑞戈非尼自 2012 年上市以來（除了 2016 年以外）全球銷售額逐年攀升，2019 年銷售額達到 458 百萬美元。