全球首富、特斯拉CEO埃隆·馬斯克（Elon Musk）當(dāng)?shù)貢r(shí)間12月26日在其社交平臺(tái)X上透露，他正在使用禮來(lái)公司的Mounjaro來(lái)減肥。馬斯克發(fā)布了一張他打扮成圣誕老人的照片，照片中他站在一棵圣誕樹(shù)旁，并配文“Ozempic圣誕老人”。

    2023年11月8日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)禮來(lái)的替爾泊肽（Tirzepatide，商品名為Zepbound）上市，成為同類上市產(chǎn)品中首個(gè)雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑（GIP/GLP-1）肥胖治療藥物。直接對(duì)標(biāo)2021年6月FDA批準(zhǔn)上市的減肥藥司美格魯肽（Semaglutide，商品名為Wegovy），成為當(dāng)前“減肥藥界老大”司美格魯肽的一個(gè)強(qiáng)大的競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手。無(wú)論是司美格魯肽還是替爾泊肽，兩者均屬于GLP-1（Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素樣肽1）藥物。司美格魯肽和替爾泊肽的減重適應(yīng)癥先后于2024年6月和7月在我國(guó)獲批上市。兩款GLP-1類藥物分別由丹麥諾和諾德公司和美國(guó)禮來(lái)制藥公司生產(chǎn)，業(yè)界也將其視為“減肥藥雙雄”。

      替爾泊肽和司美格魯肽的主要區(qū)別在于作用靶點(diǎn)。替爾泊肽能夠同時(shí)激活GIP和GLP-1受體，而司美格魯肽、貝那魯肽、利拉魯肽等主要作用于GLP-1受體?！焙娇湛傖t(yī)院內(nèi)分泌科主任方紅娟在接受人民日?qǐng)?bào)健康客戶端記者采訪時(shí)表示，“與單一靶點(diǎn)的藥物相比，替爾泊肽不僅能通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制食欲、延緩胃排空并增強(qiáng)飽腹感，還能直接作用于白色脂肪組織，改善能量代謝。理論上，這可能帶來(lái)更好的減重效果?！?/span>

     替爾泊肽的適應(yīng)證包括2型糖尿病和長(zhǎng)期體重管理。目前替爾泊肽作為一款自費(fèi)藥物。以某大藥房商家為例，該平臺(tái)上出售的0.5毫升規(guī)格、每支含2.5毫克、共4支裝的替爾泊肽報(bào)價(jià)為2480元，按此計(jì)算，單支價(jià)格為620元，并支持郵寄到家自行注射。

  替爾泊肽用法用量：

   替爾泊肽的建議起始劑量為 2.5 mg 每周一次皮下注射。2.5 mg 劑量用于治療開(kāi)始，并不用于血糖控制。4 周后，將劑量增加至 5 mg，每周皮下注射一次。· 如果需要額外的血糖控制，在當(dāng)前劑量至少 4 周后，以 2.5 mg 的增量增加劑量。· 替爾泊肽的最大劑量為 15 mg，每周皮下注射一次。· 如果漏掉了某一劑量，請(qǐng)指導(dǎo)患者在漏掉該劑量后的 4 天（96 小時(shí)）內(nèi)盡快注射替爾泊肽。如果超過(guò) 4 天，跳過(guò)漏掉的劑量，并在定期安排的日期使用下一劑，之后恢復(fù)原每周一次的常規(guī)給藥方案。· 如有必要，可以更改每周給藥的日期，只要兩次給藥之間的時(shí)間間隔至少為 3 天（72 小時(shí)）即可。

用藥注意事項(xiàng)：

· 每周使用一次替爾泊肽，一天中的任何時(shí)間隨餐或不隨餐使用。

· 在腹部、大腿或上臂皮下注射替爾泊肽。

· 每次注射時(shí)輪換注射部位。

· 注射前目視檢查替爾泊肽，應(yīng)為透明、無(wú)色至微黃色。如果看到顆粒物質(zhì)或變色，請(qǐng)勿使用。

· 替爾泊肽與胰島素一起使用時(shí)，需分開(kāi)注射給藥，切勿混合?？梢栽谕簧眢w部位注射替爾泊肽和胰島素，但注射位點(diǎn)不要距離太近。

   從減肥效果來(lái)看，禮來(lái)在12月初宣布，在72周的臨床試驗(yàn)中，替爾泊肽在主要終點(diǎn)和所有5項(xiàng)關(guān)鍵次要終點(diǎn)上均優(yōu)于減重版司美格魯肽。與司美格魯肽相比，替爾泊肽實(shí)現(xiàn)了47%的相對(duì)減重效果。具體而言，替爾泊肽使受試者的平均體重減輕20.2%，而司美格魯肽組的減重幅度為13.7%。

      重磅減肥 GLP-1 藥物現(xiàn)在也被批準(zhǔn)用于治療肥胖成人的阻塞性睡眠呼吸暫停，結(jié)合飲食和運(yùn)動(dòng)。

禮來(lái)的減肥重磅炸彈獲得了 FDA 有史以來(lái)第一個(gè)用于阻塞性睡眠呼吸暫停的藥物批準(zhǔn)。

Tirzepatide 最初被批準(zhǔn)用于 2 型糖尿病，于 2023 年爆發(fā)，當(dāng)時(shí) FDA 批準(zhǔn)將其作為 Zepbound 用于減肥。該藥物是 GLP-1 和 GIP 受體的雙重激動(dòng)劑，GLP-1 和 GIP 受體是胰島素分泌的關(guān)鍵介質(zhì)，也抑制食欲。

       新批準(zhǔn)適用于患有中度至重度阻塞性睡眠呼吸暫停 （OSA） 和肥胖癥的成人，與飲食和運(yùn)動(dòng)結(jié)合使用。

         禮來(lái)的兩種形式的 tirzepatide，Mounjaro 和 Zepbound，物。禮來(lái)公司投入了大量資金，以確保這種藥物最終不會(huì)重新出現(xiàn)在名單上，本月早些時(shí)候宣布斥資 30 億美元擴(kuò)建最近在威斯康星州收購(gòu)的一家制造工廠。GLP-1 藥物在肥胖領(lǐng)域越來(lái)越受歡迎。自從諾和諾德的 semaglutide 于 3 月獲批用于心血管適應(yīng)癥以來(lái)，目前正在探索該藥物類型，用于多種適應(yīng)癥，包括慢性腎病、代謝功能障礙相關(guān)的脂肪性肝炎、阿爾茨海默病、癌癥甚至成癮。

        雖然 Medicare 歷來(lái)禁止承保肥胖藥物，但額外的適應(yīng)癥批準(zhǔn)擴(kuò)大了數(shù)百萬(wàn)美國(guó)人獲得這些藥物的機(jī)會(huì)。拜登政府現(xiàn)在提出了一項(xiàng)新規(guī)則，將肥胖藥物歸類為“慢性病”的治療方法，而不是減肥藥物。據(jù)白宮官員稱，這一變化將大大降低 340 萬(wàn)參加 Medicare 的美國(guó)人和另外 400 萬(wàn)參加 Medicaid 的美國(guó)人每月 1,000+ 美元藥物的自付費(fèi)用。

 引用文獻(xiàn)：人民日?qǐng)?bào)健康客戶端   生物空間 凱特·古德溫   文章  Kate Goodwin 是愛(ài)荷華州得梅因市的一名自由生命科學(xué)作家。