培唑帕尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）1、2和3，血小板衍生生長(zhǎng)因子（受體）α和β，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR）-1和-3，細(xì)胞因子受體（Kit）、白細(xì)胞介素-2受體誘導(dǎo)的T細(xì)胞激酶（Itk）、白細(xì)胞特異性蛋白酪氨酸激酶（LcK）以及跨膜糖蛋白受體酪氨酸激酶（c-Fms）的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑。

培唑帕尼于2009年10月獲得FDA批準(zhǔn)，目前已經(jīng)獲批的適應(yīng)癥有腎細(xì)胞癌和軟組織肉瘤。2017年2月，該藥用于治療腎細(xì)胞癌的適應(yīng)癥在中國(guó)獲批，隨后在2018年的醫(yī)保談判中成功納入醫(yī)保乙類目錄。培唑帕尼原本是屬于GSK的產(chǎn)品，但是2014年在GSK與諾華的資產(chǎn)置換交易中被打包送走。2019年該藥銷售額為7.55億美元。

腎細(xì)胞癌（RCC）是一種全球范圍內(nèi)常見的惡性腫瘤，發(fā)病率和死亡率約占全身腫瘤2%-3%，在泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤中，其發(fā)病率僅次于膀胱癌，且呈逐年上升趨勢(shì)。近年來，靶向藥物在晚期腎癌的治療中取得了較大進(jìn)展，自2005年以后全球已經(jīng)有多個(gè)藥物獲準(zhǔn)上市并成為晚期腎癌的標(biāo)準(zhǔn)治療。

我國(guó)目前男性RCC發(fā)病率為4.7/10萬，女性為3/10萬左右，腎癌每年發(fā)病率增長(zhǎng)約2.5%，已獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)治療RCC的藥物包括舒尼替尼（輝瑞）、索拉非尼（拜耳）、依維莫司（諾華）、阿昔替尼（輝瑞）、安羅替尼（正大天晴）和舒尼替尼（輝瑞）等。